Целебрекс инструкция по применению таблетки 100 мг

Целебрекс инструкция по применению таблетки 100 мг

Вопрос обзора

Мы оценили пользу и вред целекоксиба — лекарства, используемого для лечения людей, страдающих остеоартритом, для уменьшения боли, улучшения подвижности, качества жизни и повышения безопасности лекарства.

Актуальность

Остеоартрит — это заболевание суставов (в основном коленных и тазобедренных), вызванное изнашиванием хрящей, что приводит к боли, тугоподвижности суставов и воспалению, которые могут ограничить подвижность и снизить качество жизни. Целекоксиб представлен на фармацевтическом рынке как лекарство, сравнимое по эффективности с традиционными противовоспалительными средствами (тНПВС, такие как напроксен и диклофенак), но с меньшим числом проблем, например, с кишечником и других.

Характеристика исследований

Мы провели поиск до 20 апреля 2017 года и включили 36 испытаний с участием 17 206 взрослых, которые получали целекоксиб в дозе 200 мг в сутки (9 402 участника), или другое лекарство (напроксен — 6 испытаний или диклофенак — 3 испытания, всего — 1 869 участников), или имитацию лечения (плацебо — 32 испытания, 5 935 участников).

В среднем, возраст участников составил 62 года, а длительность заболевания остеоартритом 7,9 лет. У участников был остеоартрит коленного и/или тазо-бедренного сустава; большинство участников были женщины и люди белой расы.

Источники финансирования исследований

Большинство исследований (34/36) финансировались производителями исследуемых лекарств и (34/36) проводились с участием авторов, которые работали в компаниях-производителях лекарств.

Основные результаты

В сравнении с плацебо, целекоксиб немного уменьшил боль, улучшил физическую функцию и, вероятно, не привел к увеличению числа людей, выбывших из испытаний из-за проблем с лечением. Однако эти результаты, вероятно, не были клинически значимыми. Очень низкое качество доказательств означает, что у нас нет уверенности в том, вызывает ли целекоксиб, в сравнении с плацебо, вред, например, проблемы с кишечником или сердцем. Однако, регуляторные органы по контролю за лекарствами предупреждали о повышенном риске проблем с сердцем при приеме целекоксиба.

Целекоксиб и тНПВС уменьшали боль на одинаковую величину; целекоксиб в сравнении с тНПВС немного улучшал физическую функцию. Качество доказательств при сравнении целекоксиба с тНПВС было от низкого до очень низкого, поэтому неясно, возникали ли вредные последствия (например, проблемы с сердцем или кишечником) из-за приема этих лекарств.

Ни в одном из исследований высокого качества не оценивали качество жизни.

Качество доказательств

Качество доказательств было плохим и результаты следует интерпретировать с осторожностью. Так как известно, что спонсирование производителями лекарственных препаратов может привести к более выгодным для компании результатам и выводам, чем спонсирование из других источников, мы довольно сдержанно относимся к результатам из-за значительного участия фармацевтической промышленности и из-за небольшого числа данных.

Мы не смогли получить данные из трех испытаний, включавших 15 539 участников (ожидающие оценки); компания Pfizer отказалась предоставить данные по двум отчетам, которые включали 14 042 участника.

Для лучшего понимания пользы и вреда целекоксиба и других вариантов лечения нам требуется доступ ко всем результатам испытаний. Необходимы новые испытания по исследованию пользы и вреда целекоксиба в сравнении с тНПВС у людей, страдающих остеоартритом, с более длительными периодами наблюдения, с непосредственным сравнением с другими тНПВС и с финансированием за счет некоммерческих источников.

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Фармакодинамика:

Противопоказания:

Побочные действия:

Способ приготовления или применения:

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема.

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:  Обязательна ли справка в бассейн

Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.

Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Чтобы сделать лечение еще более безопасным, были разработаны селективные НПВС, не нарушающие естественные физиологические процессы в организме. Целебрекс относится к препаратам нового поколения, характеризуется выраженным противовоспалительным и болеутоляющим действием, умеренным жаропонижающим и наименьшими побочными проявлениями. При каких заболеваниях и как правильно применять Целебрекс расскажет официальная инструкция по применению.

В медикаментозной терапии суставных патологий и других заболеваний, проявляющихся острой болью, жаром, развитием воспалительного процесса, широко применяются различные нестероидные средства (НПВС). В отличие от стероидных противовоспалительных (гормональных) препаратов это – ненаркотические анальгетики. Они достаточно безвредны, не вызывают привыкания, лечебный эффект, оказываемый такими лекарствами, не сопровождается угнетением дыхания или подавлением сознания.

Фармакологические свойства препарата

Неизбирательное действие большинства традиционных НПВС часто приводит к различным осложнениям со стороны ЖКТ, свертывающей системы крови и сердечно-сосудистой. Созданные для их замены селективные ингибиторы лишены подобных негативных явлений, но при этом обладают той же эффективностью. Целебрекс – представитель самой молодой группы НПВС, относится к коксибам.

Благодаря уникальной структуре, молекулы коксибов взаимодействуют именно с циклооксигеназой изоформы ЦОГ-2, продуцируемой в большом количестве ответ на действие повреждающего фактора. На защитный физиологический фермент ЦОГ-1 они практически не воздействуют. Целебрекс подавляет патологический ЦОГ-2, обеспечивающий превращение арахидоновой кислоты в медиаторы немедленной гиперчувствительности простагландины и тромбоксаны, которые накапливаясь, усиливают болевые ощущения.

Блокируя их синтез, Целебрекс оказывает следующие клинически значимые эффекты:

    противовоспалительный – подавляет процесс экссудации и пролиферации, устраняет последствие воспалительной реакции. Уменьшается проницаемость сосудистой стенки, прекращается массовая миграция лейкоцитов в зону повреждения тканей, восстанавливается кровоток. В результате исчезает отечность, покраснение кожи, набухание, ощущение тепла при касании к ней, ослабевает чувство боли, возвращается утраченная функциональность сустава, исчезает скованность движений; анальгезирующий – уменьшает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам, высвобождающимся при повреждении тканей, препятствует передаче сигналов в кору головного мозга и, как следствие, возникновению ощущения боли. Для снижения интенсивности восприятия боли требуется меньшая доза, чем для подавления воспалительного процесса; жаропонижающий – снижает лихорадочную температуру, не влияя на нормальную. Эффективно лекарство только на высоте лихорадки, т.к. действует путем уменьшения концентрации простагландинов в спинномозговой жидкости, нарушающих функции системы теплорегуляции.

Состав, формы выпуска

Разработан препарат американской фармацевтической компанией Pfizer, введен на рынок в единственной лекарственной форме – Целебрекс капсулы. Они твердые, цилиндрической формы, размера «0» , непрозрачные – покрыты желатиновой оболочкой белого цвета, с цветной полосой на корпусе. На колпачке надпись пищевыми чернилами: «7767». Действующий компонент – Целекоксиб.

В зависимости от количества активного вещества, капсулы маркируют цветными полосками с надписями:

    100 мг – синие полоски «100»; 200 мг – желтые «200»; 400 мг – зеленые «400».

Расфасован Целебрекс в соответствующие блистеры по 1, 5 или 10 капсул. Помещены они в картонную упаковку, снабженную лентой контроля первого вскрытия. В пачке может находиться 1 или 3 блистера (30 капсул). В нее вкладывается инструкция. Содержимое капсул Целебрекс – беловатого цвета или чисто белый гранулят.

В состав входит Целекоксиб, наполнитель лактоза моногидрат и вспомогательные ингредиенты: стабилизатор лаурилсульфат натрия, улучшающий распадаемость гранул дезинтегрант натрий-кроскармеллоза, регулятор высвобождения повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния.

Читайте также:  Прививка от гепатита б сколько действует у взрослых

Состав желатиновой оболочки: белковое желирующее вещество, получаемое из коллагена, и краситель диоксид титана.

Состав цветных пищевых чернил – глазурь из природной смолы шеллак, растворители: этиловый, изопропиловый, бутиловый спирты, пропиленгликоль, раствор аммиака в воде (нашатырный спирт) и различные красящие вещества.

Как действует Целебрекс

Болеутоляющий и противовоспалительный эффект Целебрекса по силе не уступает действию неселективных НПВС. По результатам исследования, 200-400 мг Целебрекса обеспечивает обезболивание на 24 ч, снижает активность заболевания, восстанавливает двигательную способность сустава.

При длительном применении (12 недель) он продемонстрировал наибольшую, в сравнении с Ибупрофеном и Напроксеном, безопасность, подтвержденную эндоскопическим обследованием верхних отделов ЖКТ пациентов, принимавших по 100-800 мг Целекоксиба в день. Также анализы выявили, что Целебрекс значительно реже приводит к снижению уровня гемоглобина, скорости клубочковой фильтрации, экскреции натрия почками.

Уменьшение выделения натрия с мочой повышало частоту развития отечности конечностей при артрите, но отеки были легкой степени выраженности и спадали быстро.

При суточной дозе не более 1200 мг агрегацию тромбоцитов не нарушает. 3-х летнее исследование применения Целебрекса выявило дозозависимость сердечно-сосудистой безопасности и снижение селективности при длительном лечении или приеме высоких доз. При назначении 200 мг Целекоксиба дважды в день риск смертности и тяжелых форм болезней сердца сопоставим с плацебо, увеличение случаев возникновения артериальной гипертензии, патологий сердца или кровеносных сосудов не зафиксировано.

Для расчета назначаемой дозы Целебрекса важно знать, что происходит с препаратом после введения его в организм, как протекают основные фармакокинетические процессы.

Инструкция содержит следующие клинически значимые параметры:

    Всасывание: хорошо абсорбируется из ЖКТ – в тонком кишечнике, биодоступность капсулированной формы высокая – достигает 99%. Степень всасывания от величины дозы напрямую не зависит. Жирная пища повышает полноту всасывания, но уменьшает скорость нарастания содержания Целекоксиба в сыворотке крови. Пик концентрации отмечается: прием на голодный желудок – через 2-3 ч., во время или сразу после еды с высоким содержанием жиров – через 4-5 ч. Для достижения равновесной концентрации потребуется 5 дней лечения. Распределение: в кровяном русле находится в связанном (до 97%) с белками плазмы состоянии, с форменными элементами крови не связывается. Преодолевает защитный барьер мозга. Широко распределяется, хорошо проникает в ткани-мишени. Метаболизм: через систему печеночных ферментов, биотрансформируется до 3-х фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических превращений, 3% – в неизменном виде. Метаболиты покидают организм: 57% – с каловыми массами, 27% – с мочой. Период полувыведения – 8-12 ч.

Показания к приему

На причины заболевания Целебрекс целенаправленно не воздействует, поэтому назначают препарат обычно в составе комплексной терапии параллельно с основными средствами лечения. Его предназначение – облегчение состояния пациента, повышение качества его жизни.

По инструкции Целебрекс ослабляет или устраняет тягостные симптомы заболеваний и самостоятельные болезненные состояния, такие как:

    проявления деформирующего остеоартроза – полиостеоартроза, гонартроза, коксартроза и прочих видов дегенеративно-дистрофических изменений суставов; клиническая симптоматика болезни Бехтерева , ревматоидного артрита (суставные признаки); острые боли различной локализации и происхождения – суставная, зубная, мышечная, поясничная; дисменорея, менструальные расстройства, характеризующиеся болями внизу живота; болевой синдром, возникший вследствие травмы, хирургического вмешательства; прострелы, обусловленные грыжей; для уменьшения количества предраковых аденоматозных полипов, растущих на поверхности толстой и тонкой кишки при семейном полипозе кишечника.

Инструкция по применению

Дозирование производит врач. Исходя из вида заболевания, тяжести и степени выраженности болевого синдрома может быть назначена определенная схема лечения. Побочные эффекты Целебрекса – дозозависимы, переизбыток Целекоксиба может пагубно сказываться на деятельности сердца и сосудов. Чтобы избежать негативных последствий, при расчете важно придерживаться правила минимальной эффективной дозировки при максимально коротком терапевтическом курсе. Пациента следует проинформировать о возможном риске. При продолжительном лечении безопасная суточная доза – 400 мг Целекоксиба. Практикуется однократный или 2х разовый прием. Превышать назначенную медиком дозу нельзя.

Читайте также:  Wbc анализ крови расшифровка норма у мужчин

Капсулы предназначены для перорального применения. На механизм действия лекарства режим питания сильно не влияет. Принимают капсулы целиком, до или после еды, не разжевывая и не нарушая желатиновой оболочки, запивая достаточным объемом воды.

Инструкция производителя рекомендует следующую дозировку:

    остеоартроз, ревматоидный артрит: 100-200 мг за раз, при тяжелом течении – 400 мг. Предельное суточное количество – 800 мг; болезнь Бехтерева: 100-200 мг, разделенных на 1-2 приема, максимально – 400 мг; менструальные, прочие виды острой боли: ударная доза – 400-600 мг, далее по необходимости поддерживающие – в 1-й день 200 мг, во 2-й и в последующем – по 100 мг двукратно; аденоматозный полипоз кишечника – по 400 мг 2 р/день.

Разовый прием 800-1200 мг Целекоксиба и многократный до 600 мг за раз (в сутки до 1200) считаются безопасными, передозировкой не грозят. Если же пациент обнаружил: тошноту, апатию, состояние сонливости, сыпь на коже, треск, щелчки, шум в ушах или урежение частоты дыхания, то при таких признаках в экстренном порядке нужно предпринять все меры по удалению остатков Целебрекса из организма. В ходе длительной терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, проводить анализы на почечные, печеночные пробы.

Инструкция запрещает применять препарат в случае:

    гиперчувствительности к производным сульфонамида или вспомогательным компонентам; склонности к аллергическим реакциям; тяжелых сердечных, сосудистых, почечных или печеночных патологий; болезней ЖКТ, кровотечений; проведения коронарного шунтирования.

В связи с отсутствием достаточных данных о безопасности, к противопоказаниям также относят детский возраст (0-18 лет), беременность, период кормления грудью.

Побочные эффекты

В результате исследования пациентов, принимавших Целебрекс в дозировке 100-800 мг в течение 3-х месяцев, были выявлены некоторые сопутствующие неблагоприятные реакции.

Случаи с частотой возникновения 0,1-10% отмечены в инструкции, это:

    усиление аллергических реакций, гриппозное состояние; проблемы со сном, повышенная тревожность, головокружение; тиннитус, расстройство зрительных функций – снижение остроты зрения, появление темных плавающих пятен; отечность конечностей, лица, внезапные приступы жара или озноба, частое биение сердца, артериальная гипертензия, нарушение ритмичности и последовательности сердечных сокращений повышенный тонус мышц, риск случайных травм; диспепсические явления, рвота, болезни зубов, заболевания органов мочевыделительной системы инфекционного характера; воспалительное поражение бронхов, слизистой носа, глотки, гортани, длительный кашель; сильно зудящая сыпь, волдыри на коже, выпадение волос, кровоизлияние в кожу (синяки), тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина.

При сочетанном приеме со следующими лекарствами требуется врачебный контроль и пересмотр терапевтических доз:

    антикоагулянты прямого и опосредованного действия; противогрибковое средство Флуконазол; антигипертензивные препараты – ингибиторы АПФ, уменьшающие образование ангиотензина 2 (кроме Лизиноприла); мочегонное средство Фуросемид и тиазиды; препараты Лития психотропного действия.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Целебрекс можно в любой аптечной сети. Отпускается он при предъявлении рецепта. Производитель: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи. Страна происхождения: Пуэрто-Рико. Контроль качества: PFIZER GmbH, Германия. Капсулы с наименьшей дозировкой более востребованные, поэтому цена на них обычно несколько выше.

Средняя стоимость составляет:

    0,1 10 капсул – 505 руб.; 0,2 10 капсул – 413 руб.; 0,2 30 капсул – 1037 руб.; 0,4 1 капсула + 0,2 5 капсул – 160 руб.

Срок годности указан на коробке: лекарство можно использовать в течение 3-х лет. Хранить в заводской упаковке при температуре 15-30 градусов, беречь от влаги.

Высокая цена оригинального препарата вынуждает некоторых пациентов искать замену. Аналогами Целебрекса по фармакологическому действию и показаниям являются медикаменты с тем же активным веществом – Целекоксибом. Многие эквиваленты проявили себя как малоэффективные средства с большим количеством побочных явлений, поэтому спросом не пользуются и аптеки их не закупают.

К доступным популярным аналогам относят капсулы:

Ссылка на основную публикацию
Цветовой показатель крови понижен у ребенка причины
Что такое цветовой показатель Цветовой показатель — отношение объема гемоглобина к эритроцитам Цветовой показатель крови, который сокращенно обозначается ЦП —...
Хрящи образованы соединительной тканью
В организме человека присутствует более двух сотен различных видов клеток, каждая из которых уникальна. Разделить их на группы, именуемые тканями,...
Хсн 1 степени что это такое
Заболевания сердца и сосудов занимают первое место среди причин смертности населения большинства стран. Это объясняется тем, что сердце и кровеносная...
Цветоразличение это
Цветовое зрение (цветоощущение) – важная функция органа зрения, обусловленная способностью различать световые волны диапазона спектра. Три основных цвета (красный, синий...
Adblock detector