Эналаприл повышает или понижает давление

Эналаприл повышает или понижает давление

Среди всех заболеваний сердечно-сосудистой системы гипертония занимает первое место. Основная цель медикаментозной терапии болезни — снижение артериального давления до нормальных параметров, позволяющих повысить качество жизни человека, и уменьшить риск осложнений. Разработано много лекарств, влияющих на различные звенья патогенеза гипертонической болезни. Препарат эналаприл от давления принадлежит к группе гипотензивных средств, фармакологическое действие которых основано на торможении активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Механизм действия

Эналаприл понижает повышенное артериальное давление. Он влияет на биохимические процессы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая обеспечивает в организме контроль за артериальным давлением и диурезом. Если к почечным нефронам уменьшается приток крови, почки выбрасывают гормон ренин. В результате последовательных превращений: ренин трансформирует ангиотензин-1 под влиянием фермента АПФ в ангиотензин-2, который действует на кору надпочечников. А кора надпочечников продуцирует гормон альдостерон, повышающий давление. Эналаприл прерывает эту цепочку за счет блокады фермента АПФ.

Показания к назначению

Часто больных гипертонией интересует вопрос — Эналаприл повышает или понижает давление, и при каких показателях артериального давления его следует пить? Лекарство предназначено для снижения высокого давления – выше 140/100 мм ртутного столба:

  • Первичная гипертония.
  • Вторичная гипертензия на фоне заболеваний почек.
  • Реноваскулярная гипертензия.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Хроническая сердечная недостаточность.
  • Кардиопатия левого отдела сердца.
  • Диабетическая нефропатия.
  • ИБС.

Эффект от применения Эланаприла

Препарат понемногу опускает давление, поэтому частота сердечных сокращений и минутный объем не меняются. Одновременно снижает систолическое и диастолическое давление, вызывает уменьшение нагрузки на левый отдел миокарда, ослабляет застойные процессы в легких при хронической сердечной недостаточности, улучшает почечный кровоток.

В восстановительный период после инфаркта миокарда снижает процессы некротизации ткани, улучшает обменные процессы в миокарде, уменьшает вероятность аритмий. В терапевтических дозах не нарушает мозгового кровообращения.

Эналаприл не предназначен для экстренной помощи при повышенном давлении. При длительном приеме препарат стабилизирует давление, не допуская резких скачков. Внезапная отмена препарата не приводит к подъему давления.

Доза препарата назначается путем индивидуального подбора с учетом стадии гипертонии, наличия или отсутствия осложнений, сопутствующих заболеваний, переносимости. При приеме внутрь лекарство начинает действовать уже через час, но максимальный эффект проявляется через 6 часов. Терапевтическое действие лекарства сохраняется в течение суток.

Фармакокинетика

Принимается в виде таблеток, которые хорошо растворяются в желудке. В печени Эланаприл гидролизуется и превращается в активный метаболит эналаприлат, который ингибирует фермент АПФ и этим оказывает лечебное действие. Еда не влияет на всасывание и усвоение лекарства. Его можно принимать до, после или во время еды.

Эналаприлат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плаценту к плоду, и небольшое количество выделяется с грудным молоком кормящей матери.

Выводится из организма почками — до 60% или в неизменном виде, или в виде метаболита, а остальная часть утилизируется в кишечнике. Эналаприл принимается один или два раза в день, желательно в первую половину дня. На ночь его прием нежелателен из-за мочегонного действия.

При тяжелых стадиях гипертонии для достижения стойкого гипотензивного эффекта принимать препарат придется не менее 2-3 недель.

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Возрастные ограничения: дети до 12 лет; взрослые – старше 65 лет.
  • Отек Квинке.
  • Почечная недостаточность.
  • Двухсторонний стеноз почечных артерий.
  • Заболевания печени.
  • Метаболический синдром, гиперкалиемия.
  • Кардиомиопатия.
  • Стеноз митрального или аортального клапанов.
  • Период беременности и грудного вскармливания.
  • Заболевания сосудов.

Особую осмотрительность проявляют при назначении эналаприла больным при сахарном диабете, из-за его способности снижать уровень глюкозы в крови. У больного сахарным диабетом на фоне приема сахароснижающих препаратов или инсулина может развиться гипогликемическая кома – состояние, опасное для жизни больного.

Прежде, чем приступать к лечению препаратом эналаприлом требуется внимательно изучить инструкцию по применению, где подробно описаны способы приема лекарства, показания, противопоказания, возможные побочные эффекты.

Побочное действие

Эналаприл способен оказывать негативное побочное действие на многие органы и системы организма.

  • Изменения в крови: анемия, снижение количества форменных элементов крови (тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз).
  • Действие на ЦНС: головная боль, головокружения, нарушение сна и поведенческих реакций.
  • Сердечно-сосудистая система: понижение давления, обморок, тахикардия, стенокардия, боль в груди.
  • Органы дыхания: одышка, кашель, склонность к бронхоспазмам.
  • Поражение желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, расстройство стула, снижение аппетита, панкреатит, холецистит, гепатит.
  • Со стороны кожи: аллергическая реакция в виде отеков, высыпаний (крапивница, токсическая эритема), зуда.
  • Со стороны почек: нарушение функции почек, в моче – белок.
  • Со стороны половой системы: у мужчин расстройство эректильной функции, гинекомастия.

Побочные явления возникают или при передозировке лекарства, или при значительной функциональной недостаточности органов, отвечающих за утилизацию и вывод продуктов метаболизма препарата из организма (печень, почки). Опасно использование лекарств, с просроченным сроком действия и при нарушении правил хранения.

  • Снижение давления.
  • Расстройство проводимости в миокарде, мерцательная аритмия.
  • Инфаркт миокарда из-за тромбоза венечных артерий.
  • Ортостатическая гипотония вплоть до коллапса.
  • Токсическое действие на нервную систему.
  • Симптомы угнетения ЦНС.
  • Снижение функций органов чувств (падение остроты зрения, шум в ушах.
  • Неинфекционные конъюнктивит, слезотечение.
  • Неустойчивое психоэмоциональное состояние (апатия, депрессия).
  • Судороги.
  • Острое нарушение мозгового кровообращения.
  • Полинейропатия: вялые параличи, трофические и нейро-сосудистые нарушения в конечностях.

Специального антидота, нейтрализующего эналаприл, не существует. При удовлетворительном состоянии больного применяют промывание желудка путем приема внутрь слабого солевого раствора и вызывания искусственной рвоты.

В случае состояний, угрожающих жизни, — вызов скорой помощи.

Неотложные мероприятия до приезда медиков:

  • Уложить больного на поверхность с низким изголовьем, придать ногам приподнятое положение.
  • Освободить грудную клетку от стягивающей одежды (снять галстук, расстегнуть ворот рубашки, ослабить брючный ремень).
  • Обеспечить больному приток свежего воздуха.
  • Периодически измерять артериальное давление.

В условиях стационара проводятся лечебные мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса, а также интенсивная патогенетическая терапия в зависимости от симптоматики.

Совместимость Эналаприла с алкоголем

Алкоголь (действующее вещество – этанол) является универсальным ядом. Нет ни одного органа в человеческом организме, на который бы он не влиял негативно. Но пока человек молод и здоров, патологические изменения находятся в стадии компенсации, и часто не замечаются. Но с течением времени запас прочности организма истощается, а на фоне хронических заболеваний, прием алкоголя становится просто опасным.

Этанол при совместном приеме с Эналаприлом может значительно снизить артериальное давление и вызвать такие симптомы как головокружение, тошноту, слабость, резкое падение давления вплоть до потери сознания.

При алкогольной зависимости, когда сформировались уже стойкие патологические изменения в печени (жировой гепатоз, цирроз), в сердечно-сосудистой системе (кардиомиодистрофия, аритмии, гипертоническая болезнь) не исключены осложнения:

  • Инфаркт миокарда.
  • Острое нарушение мозгового кровообращения.
  • Тромбоэмболия.
  • Угнетение деятельности коры головного мозга в виде изменения сознания (сопор, ступор).
  • Судороги.

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках в различной дозировке: 5 мг, 10 мг, 20 мг.

Сравнительная таблица цены лекарства (производство России):

Дозировка Количество таблеток Цена в рублях
5 мг 10 10
10 мг 20 16
20 мг 20 18

Препарат Эланаприл выпускается производителями как в России, так и в других странах, и зарегистрирован под различными торговыми марками. Дозировка стандартная 5 мг, 10 мг, 20 мг – поддерживается всеми производителями.

  • Ринитек (США).
  • Эднит (Венгрия).
  • Эналаприл ГЕКСАЛ (Швейцария).
  • Эналаприл Аджио (Индия).
  • Энам (Индия).
  • Энап (Словения).

При непереносимости Эланаприла его можно заменить на препарат Лизиноприл, также относящегося к группе ингибиторов АПФ.

Решение о дозировке препарата, применение его в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, подборе заменителей лекарства, в случае его недостаточной эффективности, принимает только врач.

Эналаприл от повышенного давления используют в лечебной практике не одно десятилетие. Он рассчитан на длительный ежедневный прием с целью поддержания давления на уровнях, приближенных к норме.

Error type: «Forbidden». Error message: «The request cannot be completed because you have exceeded your quota.» Domain: «youtube.quota». Reason: «quotaExceeded».

Did you added your own Google API key? Look at the help.

Check in YouTube if the id PLw28qKAVv_b4YvRJyU6RQEdzstx3amzu6 belongs to a playlist. Check the FAQ of the plugin or send error messages to support.

Артериальная гипертония (АГ, системная гипертензия) – это состояние, при котором АД систолическое превышает 140 мм рт. ст. и более и/или АД диастолическое превышает 90 мм рт. ст. (в результате минимум трёх измерений, произведённых в спокойной обстановке в различное время без приёма лекарств).
При отсутствии явной причины АГ она называется первичной, эссенциальной, идиопатической, а в нашей стране – гипертонической болезнью. АГ – самое распространённое сердечно-сосудистое заболевание в России и является социально-значимой пандемией, так как по-прежнему сохраняется высокий риск смертельных исходов от осложнений АГ в более молодом возрасте, поздняя диагостика АГ, отсутствие приверженности населения к адекватному лечению и высокая инвалидизация с последующими проблемами обеспечения лечения и жизнеобеспечения на государственном уровне.
Так, в России, по результатам исследования, проведённого в рамках целевой Федеральной программы «Профилактика и лечение АГ в РФ» (2006), было показано, что распространённость АГ в целом составляет 40 %, осведомлённость о наличии АГ – 77,9 %, лечатся – 59,4 %, а эффективно лечатся только – 21,5 %.
В настоящее время не вызывает сомнения тот факт, что необходима длительная антигипертензивная терапия, учитывая повышенный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с повышением АД. Согласно Европейским рекомендациям (2007) и отечественным рекомендациям ВНОК (2008), необходимо не только адекватно снизить АД до желаемого уровня во всех популяциях

Читайте также:  Сколько времени проходит синяк на лице

Наиболее характерным поражением сердца при АГ является ГЛЖ, которая диагностируется у 30-60 % больных АГ и является независимым, прогностически плохим фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности. Так, по результатам Фрамингемского исследования, показано, что ГЛЖ сопряжена с 5-кратным увеличением смертности в течение 5 лет заболевания. Кроме того, если выявленная ГЛЖ при ЭХОКГ через 6 лет увеличилась на 1 мм, то риск смертельных осложнений увеличивается в 7 раз.
На первом месте по числу назначений антигипертензивных препаратов (70 %) находятся ингибиторы ангиотензин-превращающих ферментов (иАПФ).
История создания первого иАПФ начинается с 1975 г., когда был синтезирован первый препарат этой группы – каптоприл. В 1980 г. был разработан новый класс иАПФ – карбоксильный дипептид – эналаприл. В настоящее время в нашей стране применяется около 15 препаратов и химическая классификация иАПФ представлена следующим образом:

Большинство иАПФ элиминируется через почки и только четыре препарата имеют два пути выведения (через печень и почки) – зофеноприл, фозиноприл, трандолаприл и спираприл. Таким образом, для пациентов с заболеваниями печени актуально назначение препарата, который выводится исключительно почечной экскрецией.
Основной механизм действия иАПФ заключается в блокировании синтеза ангиотензина II (АТII), который оказывает мощное вазоконстрикторное действие, повышает активность симпато-адреналовой системы (САС), стимулирует образование альдостерона с последующей задержкой Na и воды. Кроме того, на фоне приёма иАПФ активируется калликреин-кининовая система с замедлением инактивации брадикинина, что приводит к увеличению оксида азота (NO) и простагландинов с последующими их положительными эффектами (вазодилатирующий, антиагрегантный, антиоксидантный, антипролиферативный).
Выделяют ряд положительных класс-эффектов иАПФ, которые дают им полное право занимать первое место в лечении АГ и других сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ).

I. Гемодинамические и кардиопротективные эффекты:

II. Нейрогуморальные эффекты:

III. Антипролиферативные эффекты:

IV. Вазопротективные эффекты:

V. Нефропротективные эффекты.
Механизм повреждения почек при АГ сложен. Предполагается, что в условиях внутриклубочковой гипертензии резко возрастает фильтрация белка через базальную мембрану, повреждается эндотелий, подоциты, повышается выброс цитокинов и других растворимых медиаторов, приводящих в итоге к развитию фиброзной ткани в почках. Ключевая роль при этом принадлежит ATII, в присутствии которого усиливается клеточная пролиферация, воспалительные процессы и накопление мезангиального матрикса (Есаян А.М., 2001). По сравнению с другими антигипертензивными препаратами иАПФ обладают несомненными преимуществами. В результате их применения снижается тонус эфферентной артериолы, увеличивается отток крови из клубочков, уменьшается давление в петлях капилляров клубочков независимо от уровня снижения системного АД.
Уменьшение содержания ATII предотвращает развитие гипертрофии клубочков, восстанавливает нарушенную проницаемость базальной мембраны клубочков, предотвращает накопление макромолекул в мезангиуме и пролиферацию мезангиального матрикса, при этом подавляется образование альдостерона, которому в последнее время придаётся существенное значение в прогрессировании почечной недостаточности.
Таким образом, снижается внутриклубочковое давление, уменьшается протеинурия, увеличивается почечный плазмоток, уменьшается почечное сосудистое сопротивление, увеличивается выделение Nа и снижение К-уреза, отмечается рост общего диуреза.
Кроме того, по современным представлениям, предполагается, что почечная вазодилатация может быть связана с увеличением внутрипочечной концентрации кининов из-за уменьшения их деградации при применении иАПФ.

VI. Фибринолитическая система и иАПФ.
Способность иАПФ снижать уровень ATII приводит к уменьшению синтеза ингибитора активатора плазминогена 1 и подавлению агрегации тромбоцитов. Кроме того, повышение образования брадикинина приводит к стимулированию активатора тканевого плазминогена, что также способствует нормализации фибринолитической активности крови.

VII. Антиатеросклеротические эффекты.
В многочисленных экспериментальных и клинических исследованиях было показано, что применение иАПФ приводит к замедлению атеросклеротического процесса за счёт снижения образования ATII, повышения уровня брадикинина и NO, что способствует улучшению эндотелиальной функции. Анализ клинических исследований, проведённых с участием более 30 000 больных (HOPE, EUROPA, PEACE, PhYLLIS), продемонстрировал, что иАПФ при наличии атеросклероза приводили к достоверному снижению смертности и замедлению развития атеросклеротических процессов.
Несомненным достоинством иАПФ является их метаболическая нейтральность: не ухудшается липидный спектр, не повышается уровень мочевой кислоты, снижается инсулинорезистентность (ИР) у больных с метаболическим синдромом. Поэтому иАПФ с успехом применяются при АГ у лиц любого возраста и пола, с дислипидемией (ДЛП), нарушением углеводного и пуринового обмена, ИБС, после перенесённого инфаркта миокарда (ИМ), при дисфункции ЛЖ, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и бронхиальной астме (БА), атеросклерозе сосудов нижних конечностей.
Особенности лечения АГ у отдельных групп больных представлены достаточно подробно в Национальных клинических рекомендациях ВНОК (2008 г.). Хотелось бы ещё раз обсудить наиболее значимые коморбидные состояния, когда терапия иАПФ играет ведущую роль.

Артериальная гипертония и сахарный диабет
СД определён ВОЗ как эпидемия неинфекционного заболевания. Эта болезнь характеризуется ранней инвалидизацией и высокой смертностью от сердечно-сосудистых осложнений. Известно, что при СД 2 типа риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта возрастает в 2-3 раза, ХПН – в 15-20 раз, гангрены – в 20 раз, полной потери зрения – в 10-20 раз (Аметов А.С. и соавт., 2005). Если СД сочетается с АГ, то риск осложнений возрастает ещё в 2-3 раза, даже при нормальном контроле метаболических нарушений. АГ при СД 2 типа может быть частью общего симптомокомплекса, в основе которого лежит ИР периферических тканей (мышечной, жировой, клеток эндотелия), запускающая «каскад» патофизиологичеких реакций вначале на клеточном уровне, а затем и полиорганном, с развитием нефрокардиального синдрома. В связи с вышеизложенным, адекватная коррекция АД является главной задачей в лечении больных СД.
У больных АГ и СД препаратами выбора являются иАПФ, обладающие органопротекцией и предотвращающие развитие диабетической нефропатии. Следует отметить, что АГ у больных СД встречается в 2 раза чаще, чем в обычной популяции. Назначение иАПФ способствует не только снижению АД и уменьшению МАУ за счёт улучшения микроваскулярных нарушений, но и нивелируют макроваскулярные нарушения, которые являются чаще всего причиной смерти у больных СД 1 и 2 типа. Поэтому является крайне важным профилактика не столько почечных, сколько сердечно-сосудистых осложнений – эту задачу с успехом могут решить иАПФ.

Кардиоренальный синдром при АГ
В последние годы широко обсуждается очень важная для практического здравоохранения тема кардиоренальных взаимоотношений. Так, у больных с эссенциальной АГ сочетание ГЛЖ с МАУ может достигать 55 %. Роль АГ в прогрессировании диабетической и недиабетической нефропатии подтверждается прямой корреляционной связью между уровнем среднего АД и величиной альбуминурии и обратной зависимостью со скоростью клубочковой фильтрации. То есть, чем выше уровень АД, тем больше протеинурия и ниже фильтрационная функция почек.
Доказано, что своевременная диагностика и коррекция таких состояний как АГ, протеинурия, ГЛЖ, ИБС, ХСН, СД значительно уменьшают риск развития ХПН. ИАПФ показали высокую эффективность и безопасность при лечении этих заболеваний во многих проведённых исследованиях (АСЕi-1, Trial, BRILLIANT,AIPRI).
Кроме того, остаётся крайне важным вопрос о правильном ведении больных с уже развившейся ХПН на её ранних этапах, чтобы предупредить или отдалить сроки возникновения терминальной ХПН, требующей заместительной почечной терапии. Установлено, что даже небольшое снижение сердечного выброса приводит к уменьшению ренальной перфузии, ишемии почек, стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с повышением уровня ATII, являющегося мощным вазоконстриктором, что в свою очередь по принципу «порочного круга» вызывает прогрессирование гемодинамических расстройств. Не следует забывать и тот факт, что АГ может быть как причиной, так и следствием хронических заболеваний почек и приводить к развитию артериолонефроангиосклероза, уменьшению массы действующих нефронов и снижению клубочковой фильтрации. Но не только АГ, но и протеинурию связывают с активацией РААС, при этом повышенное образование ATII приводит к системной и внутриклубочковой гипертензии, гиперфильтрации и развитию тубулоинтерстициального фиброза и протеинурии, выработке других вазоактивных веществ, цитокинов и факторов роста (Багдасарян А.Р. и соавт., 2003; Земченков А.Ю., Томилина Н.А., 2004; Гендлин Г.Е., 2007). В исходе подобных изменений развивается ХПН. Протеинурию так же, как и АГ, считают не только независимым фактором прогрессирования ХПН, но и стигматом поражения других органов-мишеней и фактором риска сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, применение иАПФ является патогенетически оправданным. В крупных многоцентровых исследованиях было доказано, что антипротеинурический эффект иАПФ превосходит другие препараты и независим от степени снижения АД. Также было установлено, что у больных с хроническим заболеванием почек, МАУ, диабетической нефропатией длительное применение иАПФ тормозит развитие ХПН, терминальной ХПН и потребность в заместительной почечной терапии. Анализ исследований (FACET, ABCD) показал, что нефропротективный эффект иАПФ проявляется вне зависимости от исходного уровня скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и определяется длительностью приёма препарата. В целом иАПФ отодвигают у больных ХПН развитие терминальной стадии с необходимостью заместительной почечной терапии на 4 года (Гендлин Г.Е., 2007).
До настоящего времени идёт дискуссия о возможности назначения иАПФ у больных АГ и ХПН. Согласно результатам исследований, рост уровня креатинина и снижение СКФ отмечаются в первые 4 месяца лечения, а затем через 1/2-1 год от начала терапии значение этих показателей становится минимальным. Этот эффект напрямую связан с достижением уровня целевого АД. Конечно, за такими больными надо наблюдать, постоянно контролировать уровень креатинина. И если уровень креатинина в течение 4-х месяцев терапии не увеличивается более чем на 30 % от первоначального, то лечение иАПФ следует продолжить. Однако доза иАПФ должна быть ниже, так как у больного имеется почечная недостаточность. Следует помнить о том, что наиболее грозным осложнением от применения иАПФ является развитие острой почечной недостаточности (ОПН) на фоне уже имеющейся ХПН. К факторам риска возникновения ОПН относятся: пожилой возраст, выраженный системный атеросклероз, СД, ХСН, гиповолемия.

Читайте также:  Хлороформ наркоз

Механизм действия иАПФ при АГ:

Применение эналаприла при АГ
Наиболее изученным иАПФ является эналаприл, который широко применяется в мировой клинической практике более 25 лет. В многочисленных исследованиях была продемонстрирована эффективность и безопасность эналаприла при лечении АГ, поэтому его применение основывается на хорошей доказательной базе, и до настоящего времени этот препарат является «золотым стандартом» среди иАПФ.
Так, в исследовании ANBP2 (Wing LM и соавт., 2003, продолжавшемся 4,1 года у 6 083 больных с АГ в возрасте 65-84 лет, сравнивали эффект эналаприла и гидрохлортиазида. По антигипертензивному эффекту эти препараты были сопоставимы, но только эналаприл уменьшал риск сердечно-сосудистых осложнений и смертности на 11 % (р = 0,05) в основном за счёт снижения частоты инфаркта миокарда у мужчин.
В исследовании STOP-2, проведённом на 6 614 больных с АГ старше 70 лет, сравнивали лечение бета-блокаторами и диуретиками с эналаприлом и лизиноприлом. Снижение АД оказалось одинаковым в обеих группах, частота сердечно-сосудистой смертности и других осложнений также были одинаковыми (Hansson L. и соавт., 1999).
Эналаприл способен предотвращать сердечно-сосудистые осложнения и улучшать прогноз у больных с АГ и СД, не приводя к развитию диабетической нефропатии или замедляя прогрессирование уже существующей нефропатии. Это подтверждают результаты многоцентрового рандомизированного исследования АВСD, которое продемонстрировало, что эналаприл значительно эффективнее, чем дигидропиридиновые антагонисты кальция улучшает продолжительность жизни и прогноз. С точки зрения микроваскулярных нарушений, которые в основном определяют развитие нефропатии у больных СД, патогенетически оправдано назначение эналаприла (рис. 1). Однако причиной смерти у больных СД являются чаще всего макроваскулярные нарушения. Поэтому является важным профилактика не только почечных, но и сердечно-сосудистых осложнений. И эту задачу с успехом выполняет эналаприл. Так, ретроспективный анализ исследования SOLVD показал удивительные результаты: в группе больных, принимавших эналаприл, СД развивался только у 5,9 %, в группе плацебо – у 22,4 %, и эти различия являются высокодостоверными (р
Эналаприл, АГ и ХСН
Согласно исследованию ЭПОХА-ХСН (2002), наиболее частой причиной развития ХСН в нашей стране является АГ (80 %), на 2-м месте – ИБС (66 %). В связи с этим нельзя не остановиться на исследовании CONSENSUS (1987), которое является самым ярким, знаковым событием в мировой кардиологии. Это первое исследование, доказавшее эффективность именно эналаприла в улучшении прогноза больных с ХСН самого тяжёлого (IV) функционального класса в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами, при этом риск смерти через 6 месяцев уменьшился на 40 %, а через год был подтверждён стойкий эффект терапии. Это исследование было прекращено досрочно, поскольку смертность в контрольной группе больных, не получавших эналаприл, была значительно выше и составила 54 %. Все больные, участвующие в исследовании, в дальнейшем стали принимать эналаприл. Анализ результатов лечения через 10 лет показал, что продолжительность жизни столь тяжёлого контингента больных увеличилась в 1,5 раза, и снижение риска смерти составило 30 %. Затем и другие исследования: самое уникальное по продолжительности (12 лет) – SOLVD (Jong P. и др. 2003; Dries D. и др. 2002) и V-HeFT-II (Loeb HS и др., 1993) также доказали высокую эффективность эналаприла по уменьшению смертности, улучшению показателей гемодинамики и нейрогуморальной активности. Согласно статистическим данным, достоверное снижение смертности у больных ХСН вызывает лишь эналаприл, тогда как влияние других иАПФ на выживаемость проявляется на уровне положительной тенденции, не достигая статистически значимых величин (Ольбинская Л.И., 2001).

Эналаприл, АГ и метаболический синдром
Согласно национальным рекомендациям, для коррекции АД у больных с метаболическим синдромом, антигипертензивный препарат должен отвечать трём важным требованиям:

Лечение эналаприлом приводит к достижению целевого уровня АД у большинства больных с метаболическим синдромом со снижением инсулинорезистентности и липидмодулирующим эффектом (Мамедов М.Н. и соавт., 2006).
Одним из самых эффективных генериков эналаприла бесспорно является препарат Берлиприл® (Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп, Германия) – эналаприла малеат – это иАПФ с липофильными свойствами, обладающий пролонгированным действием (в течение 12-24 часов) и всеми класс-эффектами.

Точки приложения действия Берлиприла:

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЭНАМ® (Enam)

Регистрационный номер: П N014189/01

Торговое название препарата: Энам®

Международное непатентованное название препарата: эналаприл.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав:
Каждая таблетка 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг соответственно.
Вспомогательные вещества:
таблетки 2,5 мг и 5 мг: лактоза безводная 198/195,5 мг, малеиновая кислота 2 мг, цинка стеарат 2,5 мг;
таблетки 10 мг и 20 мг: лактоза безводная 192/275,5 мг, цинка стеарат 3/4,5 мг.

Описание: белые или почти белые круглые таблетки со скошенными краями, с тиснением «ЕМТ» на одной стороне и цифрой «2,5» или «5», или «10», или «20» и разделительной риской на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АА02.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Энам® относится к группе ингибиторов АПФ, обладает гипотензивным действием, механизм развития которого связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения числа сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка сердца. Снижает тонус стенок артерий резистивного типа. Предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности (ХСН), замедляет развитие дилатации левого желудочка, препятствует развитию диабетической нефропатии. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения хронической почечной недостаточности.
Фармакологической активностью обладает образующийся при гидролизе метаболит эналаприла − эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь − 1 ч, он достигает максимума через 4−6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении − 6 мес и более.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция − 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита — эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата − 50−60%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) эналаприла − 1 ч, эналаприлата − 3−4 ч. Равновесная концентрация препарата (Css) в плазме достигается через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения (T1/2) эналаприлата − 11 ч. Выводится преимущественно почками − 60% (20% − в виде эналаприла и 40% − в виде эналаприлата), через кишечник − 33% (6% − в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению
Различные формы артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Энам® эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
– Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
– Беременность и период кормления грудью.
– Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
– Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением натрия, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), первичный альдостеронизм, пожилой возраст.

Читайте также:  Почему после еды болит низ живота

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии − начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1−2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1−2 приема. Через 2−3 нед переходят на поддерживающую дозу − 10−40 мг/сут, разделенную на 1−2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата − 40 мг.
В случае назначения Энама пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2−3 дня до назначения препарата. Если это невозможно, то начальная доза Энама должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза − 2,5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза – 2,5−5 мг/сут. Максимальная суточная доза − 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза − 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5−5 мг через каждые 3−4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2−4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза − 5−20 мг/сут за 1−2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина 80−30 мл/мин доза обычно составляет 5−10 мг/сут, клиренсе креатинина 30−10 мл/мин − 2,5−5 мг/сут, менее 10 мл/мин − 1,25−2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко − загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны пищеварительной системы:сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2−3%), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит. Очень редко – ангионевротический отек желудочно-кишечного тракта (в том числе интестинальный отек).
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства.
Со стороны мочевыделительной системы:нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.

Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях − мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости — внутривенное введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата − 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола, замедляет выведение лития.
Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие снижают нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены; усиливают − диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол.
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременный прием с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами повышает риск развития гипогликемии.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), возникшем в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте, поскольку повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие лекарственные средства.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов головного мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами эналаприла.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические лекарственные средства).

Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Таблетки 2,5 мг.
По 10 таблеток в алюминиевом стрипе. По 2 стрипа упакованы в картонную пачку с инструкцией по применению.
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в алюминиевом стрипе. По 2, 5, 6 или 10 стрипов упакованы в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Производитель
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»
г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Адрес места производства
Участки № 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.”
115035, г. Москва, Овчинниковская наб. д.20, стр.1
тел: (495) 795-39-39, 783-29-01
факс: (495) 795-39-08

Ссылка на основную публикацию
Эналаприл как принимать до еды или после еды
Инструкция по применению Эналаприл используется в медицине в качестве ингибитора АПФ. Назначается в лечении повышенного кровяного давления, нарушения сердечной деятельности...
Элос терапия лица отзывы
1 Что такое ЭЛОС-омоложение. 2 . и как оно работает? 3 Показания к процедурам 4 Как проводится процедура 5 Противопоказания,...
Элос технология
Лазерное омоложение MeDioStar Next PRO Лазерное лечение пигментации MeDioStar Next PRO Лазерное лечение акне ELOS омоложение Электропорация SKINLIGHT Криомассаж лица...
Эналаприл повышает или понижает давление
Среди всех заболеваний сердечно-сосудистой системы гипертония занимает первое место. Основная цель медикаментозной терапии болезни — снижение артериального давления до нормальных...
Adblock detector