Нивелин лекарство

Нивелин лекарство

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Фармакологическая группа
  • Производитель

Наименование:

Нивалин (Nivalin)

Состав

Основой Нивалина является галантамина гидробромид.

К дополнительным компонентам раствора относятся хлорид натрия и вода для инъекций.

Вспомогательными компонентами таблеток служат моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, стеарат магния, дигидрат гидрофосфат натрия, МКЦ, тальк.

Фармакологическое действие

Ингибитор холинэстеразы – галантамин, основной компонент Нивалина, улучшает проведение импульсов между нервно-мышечными синапсами. Под действием медикамента повышается возбуждение рефлекторных зон головного и спинного мозга. Препарат тонизирует и стимулирует сокращение скелетной мускулатуры и гладких мышц, усиливает секрецию потовых желез и желез пищеварительной системы, восстанавливает работу мышечных тканей, ослабленную миорелаксантами. Нивалин способен вызвать спазм аккомодации, миоз, снижать давление внутри глазного яблока при глаукоме.

Показания к применению

Нивалин показан при патологиях нервной системы и мионеврального синапса – радикулоневрит, мышечная дистрофия, неврит, полинейропатия, церебральный паралич, миастения.

Лечение медикаментом эффективно при заболеваниях, вызванных повреждениями спинного мозга после перенесенного полиомиелита, спинально-мышечной атрофии, миелита.

Нивалин рекомендуется использовать при парезах, характерных для послеоперационного периода. Препарат успешно применяется для устранения влияния недеполяризующих миорелаксантов и при отравлении холинолитическими лекарственными средствами.

Ионофорез с использованием Нивалина рекомендуется проводить при энурезе и болезнях периферической нервной системы.

Таблетки рекомендуется использовать при деменции альцгеймеровского типа.

Способ применения

Раствор Нивалин можно вводить п/к, в/м и в/в, под врачебным контролем используемой дозы. Парентеральное введение медикамента допустимо для непродолжительного лечения, при возможности приема таблеток следует перейти на пероральное употребление.

Взрослым раствор рекомендуется вводить по 0,03–0,28 мг/кг/сутки. Начальная доза в среднем составляет 2,5 мг/сут. Дозу повышают через 3–4 дня на 2,5 мг. Одномоментно п/к можно вводить не более 10 мг, максимальная доза – 20 мг/сут.

Детям препарат водят п/к, дозу рассчитывают индивидуально.

Начинать лечение детям от 1 года следует с 0,25–1 мг/сутки. Детям с 3 лет дозу следует вводить из расчета 0,03–0,28 мг/кг/сутки.

При передозировке миорелаксантами и курарином Нивалин вводят по 10–20 мг/сут. внутривенно.

При ионофорезе с величиной тока от 1 до 2 mA, медикамент используют 1 р./сут. по 2,5–5 мг 10 минут. Продолжительность лечения 10–15 суток.

Таблетки Нивалин нужно принимать 2–4 р./сутки во время еды.

Для взрослых максимальная доза – 10–40 мг/сутки, при нарушении работы печени и почек – 15 мг.

При деменции альцгеймеровского типа таблетки рекомендуется принимать с 5 мг 2р./сутки и постепенно повышать в течение 1 месяца до 10 мг 2 р./сутки.

Детям с 9 лет при полиомиелите и ДЦП терапию таблетками следует начинать с 5–15 мг/сутки, с 11 лет – 5–20 мг/сутки.

Побочные действия

Лечение Нивалином может спровоцировать развитие симптомов гиперчувствительности – зуд, крапивница, ринит, потеря сознания, анафилактический шок.

Использование препарата часто сопровождается головной болью, головокружением, сужением зрачков, слезотечением, тошнотой, слюнотечением, тремором.

Нечасто на фоне терапии развиваются бессонница, тахипноэ, спазм бронхов, увеличение выработки назального и бронхиального секрета, диарея, усиление перистальтики, повышенное потоотделение, тромбоцитопения, калькулез, учащенное мочеиспускание, боль в животе.

Редко Нивалин становится причиной потери аппетита, спазма мышц, ишемии и острого инфаркта миокарда, почечной колики, депрессии, повышения либидо, делирия, снижения массы тела.

При остром проявлении побочных симптомов следует на 2–3 дня снизить дозу или временно остановить лечение Нивалином.

Противопоказания

Нивалин нельзя использовать при аллергии на компоненты раствора и таблеток.

Лечение медикаментом запрещено проводить при бронхиальной астме, брадикардии, ХОБЛ, стенокардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, гипертензии, механической непроходимости кишечника, гиперкинезах, эпилепсии, тяжелых формах недостаточности работы печени и почек, нарушении проходимости мочевыделительной системы.

Раствор Нивалин нельзя использовать детям до 1 года, таблетки – до 9 лет.

С осторожностью нужно использовать при нарушении мочеиспускания, после операции на простате и других операциях, проведенных под общей анестезией, язвенных поражениях пищеварительной системы, глютеновой энтеропатии, недостаточности лактозы.

Беременность

Женщинам применение Нивалина запрещено во время беременности и период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Терапевтический эффект Нивалина снижается при использовании гентамицина и амикацина.

Биодоступность Нивалина увеличивается под действием циметидина.

Нивалин снижает действие опиоидных средств на центр дыхания.

Нивалин является антагонистом М-холиноблокаторов, ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов, хинидина и прокаинамида.

Действие деполяризирующих миорелаксантов под действием Нивалина усиливается.

Концентрация галантамина в организме повышается при использовании хинидина, флуоксетина, пароксетина, кетоконазола, эритромицина, зидовудина.

Терапию Нивалином запрещено проводить совместно с применением седативных препаратов и этанола.

Запрещено использовать Нивалин совместно с дигоксином и бета-адреноблокаторами.

Передозировка

Превышение дозы Нивалина сопровождается тошнотой, рвотой, гипотонией, коликами в животе, диареей, брадикардией, спазмом бронхов, судорогами и комой.

Форма выпуска

Нивалин выпускается в форме медикаментозного раствора и таблеток.

Прозрачный раствор с содержанием 1, 2,5, 5 или 10 мг галантамина в 1 мл. разлит в ампулы по 1 мл. Одна упаковка состоит из 10 ампул, запечатанных в ячейковые упаковки.

Белые таблетки Нивалин по 5 или 10 мг галантамина запечатаны в ячейковые упаковки по 10 или 20 шт. Упаковка содержит 10 или 60 таблеток по 5 мг или 20 таблеток по 10 мг.

Условия хранения

До +25 градусов Цельсия, в сухом, затемненном месте.

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

Содержание в одной ампуле:

Активное вещество: (количество в 1 мл)

Описание:

прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Читайте также:  Декарис инструкция по применению цена в россии

Фармакокинетика.
Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина — 10 мин. — более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54 — 3,5 мин и соответственно 5,0 — 6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5 — 6 %). Метаболиты галантамина -эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена — 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89 % после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания к применению

  • заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
  • состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);

Анестезиология и хирургия

  • для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
  • для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
  • при отравлении антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
— Бронхиальная астма.
— Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
— Артериальная гипертензия.
— Эпилепсия.
— Гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность,-механическая кишечная непроходимость.
— Тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
— Детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.

С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология
Нивалин в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые
Обычно Нивалин раствор для инъекций назначают в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза — 20 мг.

Дети
Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет: 0,25 — 1 мг (0,02 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3 лет Нивалин раствор для инъекций применяется в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 — 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 — 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 — 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Дети
Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится внутривенно в следующих дозах:
Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 — 1 мг (0,03 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3-летнего возраста Нивалин раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 — 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 — 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 — 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 — 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Физиотерапия
При ионофорезе — от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Побочное действие

  • гиперчувствительность к галантамину
  • выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница;
  • со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции;
  • Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
  • со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
  • При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
  • Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;
Читайте также:  Питироспорум фолликулит

Передозировка

Симптомы при передозировке Нивалином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечнососудистой систем.
В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин является слабым антаганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Особые указания

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
В период лечения Нивалином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы — цветная точка/кольцо.
10 ампул в блистер из ПВХ.
1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Производитель

АО “СОФАРМА”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Представительство АО “СОФАРМА” в Москве

109004, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

Нивалин инструкция по применению

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Применение Нивалин при беременности и кормлении

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств — атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), — риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV-блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Читайте также:  Как убрать зуд от укуса блохи

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко — с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях — с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или ЩФ в крови.

Общая анестезия, синдром слабости синусного узла, одновременный прием ЛС, замедляющих ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек; для пероральных форм (дополнительно): язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; для таблеток (дополнительно): глютеновая энтеропатия (в связи с наличием в составе препарата пшеничного крахмала), недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии — травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Фармакологическое действие — антихолинэстеразное. Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы — 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма — 1,2. Плазменный клиренс — около 300 мл/мин, объем распределения — 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 — 7–8 ч. Почечный клиренс — 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина — 9–51 мл/мин) — на 67%.

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowii A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Гексагидро-3-метокси-11-метил-6H- бензофуро[3a,3,2-ef][2]бензазепин-6-ол (в виде гидробромида)

Ссылка на основную публикацию
Ниармедик проспект маршала жукова 38к1
Главная Клиники Клиника Ниармедик Филиал на Жукова Контакты Клиника Ниармедик на Жукова Адрес клиники: Москва, проспект Маршала Жукова, д. 38,...
Несахарное мочеизнурение симптомы
21 Июля, 2018 Эндокринология Евдокимова Ирина Если человека беспокоит сильная жажда и обильное мочеиспускание, это не всегда связано с нарушением...
Несостоявшееся
Мы нашли 74 предложения со словом «несостоявшееся». Также посмотрите синонимы «несостоявшееся». Так завершилось очередное несостоявшееся замужество Анны Ивановны. Несостоявшееся интервью...
Нивелин лекарство
Состав Фармакологическое действие Показания к применению Способ применения Побочные действия Противопоказания Беременность Лекарственное взаимодействие Передозировка Форма выпуска Условия хранения Синонимы...
Adblock detector